石药集团选择性ATM抑制剂获批临床

作者：医药观澜
▎药明康德内容团队报道

6月12日，石药集团发布公告称，其在研产品SYH2051已获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准，可以在中国开展临床试验，适应症为实体瘤。该产品为石药集团研发的化药1类新药，是一种选择性的ATM抑制剂。



据文献报道，ATM基因是共济失调毛细血管扩张症的致病基因，ATM蛋白为ATM基因编码的产物。一旦ATM基因发生突变，ATM蛋白不能正常表达，将会导致DNA损伤修复机制失调。最新研究表明，ATM蛋白表达以及活性的改变跟肿瘤的发生关系密切，提示ATM可能成为肿瘤治疗过程中一个新的潜在作用靶点。

公开资料显示，SYH2051通过靶向抑制ATM蛋白激酶及其下游信号蛋白CHK2和KAP1的磷酸化，延迟DNA双链断裂修复，导致持续的DNA双链断裂和ATM介导的细胞週期阻滞，从而抑制肿瘤细胞增殖。临床前研究显示，该产品对ATM靶点选择性好，体内外活性较好，具有一定临床开发价值。参考资料：[1]石药集团自愿公告 - 选择性ATM抑制剂SYH2051获临床试验批准. Retrieved June 12 , 2023, from http://www.cninfo.com.cn/new/disclosure/detail?stockCode=01093&announcementId=1217042612&orgId=gshk0001093&announcementTime=2023-06-12
[2]刘宇,彭莹鹏,楚溪,等.ATM介导DNA修复在肿瘤放疗中的作用[J].中华全科医学, 2016, 14(3):3.DOI:10.16766/j.cnki.issn.1674-4152.2016.03.043.



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