宗艾替尼（Zongertinib，BI 1810631）：HER2-TKI

通用名：Zongertinib（宗格替尼）
商品名：圣赫途  HERNEXEOS®，口服制剂

1 适应症和用法
Zongertinib（宗格替尼） 适用于治疗既往接受过全身性治疗、且经 FDA 批准的检测方法确认其肿瘤存在 HER2 (ERBB2) 酪氨酸激酶结构域激活突变 的不可切除或转移性非鳞状非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者 [参见用法用量 (2.1)]。

2 剂量和给药方法
2.1 患者选择
根据肿瘤标本中是否存在 HER2 (ERBB2) 酪氨酸激酶结构域激活突变 来选择不可切除或转移性 NSCLC 患者进行治疗。

2.2 推荐剂量和给药方法
Zongertinib的推荐剂量基于体重：< 90 kg：120 mg，≥ 90 kg：180 mg。

口服，每日一次，可与食物同服或空腹服用，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

整片吞服Zongertinib片剂，并用温水送服。切勿掰开、压碎或咀嚼片剂。

漏服剂量： 如果在 12 小时内发现漏服，应立即补服。如果漏服时间超过 12 小时，则跳过此次漏服的剂量，在下次预定时间服用下一剂。

呕吐剂量： 如果服药后发生呕吐，不要再服用额外剂量。在下次预定时间服用下一剂。


宗艾替尼上市，主要基于一项Beamion LUNG-1（NCT04886804）Ⅰa/Ⅰb期临床研究的惊艳数据，结果显示：在53例可评估疗效的患者中，客观缓解率（ORR）达到49%，疾病控制率（DCR）高达91%。中位无进展生存期（PFS）为8.7个月。

• HER2 TKI Zongertinib（宗格替尼）说明书
• 抗肿瘤药物说明书｜【靶向药物】宗艾替尼片（圣赫途）
• Beamion LUNG-1：Zongertinib治疗携带HER2（ERBB2）激活突变且既往接受过系统治疗的不可切除或转移性非小细胞肺癌
  

前言有时候FDA批准的药物适应症和NMPA会有一些不同。也正常。正文FDA在2025年8月8日(发布新闻稿的北京时间应该在8月9日凌晨2点左右)宣布加速批准Zongertinib(BI 1810631)用于携带HER2(HER2) TKD突变的非鳞NSCLC。可参考：FDA批准Zongertinib(宗格替尼)用于携带HER2 TKD突变NSCLC这是勃林格殷格翰原研的药物，因此，该药物官方微信公众号勃林格殷格翰中国昨日也发了相应的推文[1]：
以下是我的3个问题：1，药企新闻稿中的中文名是宗艾替尼，而不是宗格替尼。我文章中的宗格替尼也是有相对权威的信息源的：在CDE官网搜索的宗格替尼如下，是CDE于2025年1月15日接受其上市申请时候的药物名称，当然彼时该药企官微也没有提及该药物的中文名[2]。

而搜索宗艾替尼则无内容。
可能最终获得批准的药物名称是宗艾替尼而非宗格替尼？(个人以为，宗格替尼的"格"无论从英文读音还是信达雅，都更好)这是我的一点点小小疑惑而已；药物名称，本身无伤大雅。2，第二个问题是核心问题：该新闻稿提及的FDA批准适应症是：携带HER2（ERBB2）激活突变。而非TKD突变。这就有点差异了。药企是想说，国内即将批准的适应症是HER2激活突变还是误解了FDA的意思？这点当然重要，因为毫无疑问，扩大了药物的适用范围。
NCCN指南中的HER2突变部分[3]，可以理解为就是HER2（ERBB2）激活突变：一是因为该部分推荐的两个HER2抑制剂均是ADC药物，其药物结合位点不在激酶域，而在胞外；因此，可治疗携带HER2除激酶域以外的突变类型。二是因为NCCN指南明确对于HER2的致癌和疑似致癌突变，参考OncoKB数据库，而该数据库的致癌和疑似致癌突变不止包括TKD突变；在此，期待NCCN指南对于Zongertinib应用的具体规则(不出意外，将在2025.V8版本NCCN指南中更新；当然FDA的批准也很具体了)。那么，Zongertinib能否用于非TKD突变呢？可先参考：宗格替尼I期NSCLC(非小细胞肺癌)临床登顶NEJM其队列3纳入非TKD突变患者，ORR为30%。明显低于队列1 TKD突变的71%。而如果混为一谈，则大概率可说：整体人群(TKD+非TKD)的阳性数据由TKD突变人群所驱动。这句话是不是有点熟悉？可参考：欧洲药监局依然认为基于PD-1的治疗方案需要PD-L1蛋白表达欧洲药监局与FDA不同的是，多次以此理由，即整体阳性数据由PD-L1阳性人群驱动，所以仅批准可用于PD-L1阳性或高表达人群。FDA也基本以此为理由，拒绝扩大他拉唑帕利的适应症；可参考：晚了一个月的"新闻稿"且我"误会"FDA了也因为上述原因，我在上述5月份Zongertinib的NEJM文章中提到，我认为监管会限制其应用范围，在最终批文中也得到应验。
5月份文章中的"预测"3，FDA适应症限定为非鳞癌。从FDA批准来说，仅针对非鳞癌是因为，该临床试验分析数据时候只分析了非鳞癌；而不是非鳞癌中完全无法检出HER2突变，毕竟入组标准中有鳞癌(队列3)。
但在实际临床中，是否鳞癌检出HER2 TKD突变(当然可能性比较低，如果真的检出，也有可能患者是混合型肺癌，即鳞癌和腺癌共存)，不可用Zongertinib？理论上是这样的。结语以上仅为我根据公开资料做出的个人评论。若有任何纠错/指导，请不吝赐教，无论是评论区还是私信。参考资料1，https://mp.weixin.qq.com/s/-Zc_E6QJ0dfll8ZfsNZOpw2，https://mp.weixin.qq.com/s/kTc0g95y9lAnBWpr7LLcrQ3，非小细胞肺癌NCCN指南2025.V7欢迎关注本公众号的核心文章(超过6w字)非小细胞肺癌(NSCLC)治疗药物大全(2025)[药物推荐分级]非小细胞肺癌(NSCLC)治疗药物大全(2025)——提纲和解析最新肿瘤学基础知识和名词解释肿瘤/医药名词解释(科普+专业版)最新胰腺癌综述"万癌之王"胰腺癌治疗药物大全(2025)最新乳腺癌综述乳腺癌(BC)治疗药物大全(2025)最新卵巢癌综述卵巢癌(OC)治疗药物大全(2025)和其它文章《伍的解读》2025年7月文章按癌种等分类总结《伍的解读》2025年6月文章按癌种等分类总结《伍的解读》2025年5月文章按癌种等分类总结《伍的解读》2025年4月文章按癌种等分类总结《伍的解读》2025年3月文章按癌种等分类总结《伍的解读》2025年1-2月文章按癌种等分类总结《伍的解读》2024年文章按癌种等分类简单总结最近的综述文献翻译"神刊/最顶刊"CA综述：EGFR突变非小细胞肺癌(NSCLC)2025年最新胰腺癌柳叶刀本刊综述HER2检测：伴随诊断检测方法的演变与更新(顶刊综述全文翻译)EGFR/ALK阳性非小细胞肺癌脑转移的治疗管理不可切除的III期非小细胞肺癌在同步放化疗前应该新辅助化免治疗？[JCO评论文章翻译]韩国、日本、欧洲和美国：为何胃癌诊疗指南存在差异？我写本公众号的原因我的公众号写了4年+第200篇文章——简单谈谈我为什么写了这个号患者和家属应该学着用AI，但注意应用范围人工智能(AI)与肿瘤——打破信息不对称的利器免疫治疗有可能可以降低剂量使用超低剂量免疫治疗也可用？来自一篇JCO的老文章"玄学"的使用情绪焦虑会影响NSCLC免疫治疗疗效？(同时是我选文章的思路)百年"神药"，阿司匹林(aspirin)，焕发新生？Nature本刊震惊体研究——阿司匹林在小鼠中抑制癌症转移上午(11:30之前)接受一线免疫联合化疗治疗，疗效更好？运动可能改善癌症预后？来自NEJM的研究[color=#576B95 !important][url=]#非小细胞肺癌[/url] [color=#576B95 !important][url=]#NSCLC[/url] [color=#576B95 !important][url=]#肺癌[/url] [color=#576B95 !important][url=]#HER2[/url] [color=#576B95 !important][url=]#ERBB2[/url] [color=#576B95 !important][url=]#TKI[/url]