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通用名称：注射用芦康沙妥珠单抗
商品名称：佳泰莱
英文名称：Sacituzumab Tirumotecan for Injection
规格：200mg/瓶
剂型：冻干粉剂
一、用法用量：
5mg/kg iv gtt，q2w，直至疾病进展或者不可耐受的不良反应。
二、适应症：
乳腺癌：用于既往至少接受过2种系统治疗（其中至少1种治疗针对晚期或转移性阶段）的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌成人患者。
肺癌：EGFR TKI治疗进展的晚期NSCLC二三线治疗患者有临床研究数据，Ⅲ期临床研究数据明年会公布，并且该适应症申请已获受理。
三、ADC药物的作用机制： ADC与靶细胞抗原结合 ADC-抗原复合物通过内吞作用进入细胞 ADC药物在溶酶体的作用下发生裂解，释放毒素小分子，通过破坏DNA或破坏微管，使肿瘤细胞凋亡 旁观者效应（微环境杀伤）：在肿瘤微环境中，连接子毒素端可发生裂解，释放毒素小分子，杀伤肿瘤细胞 旁观者效应（再透膜杀伤）：在靶细胞凋亡后，活性毒素小分子能透出细胞膜，进一步杀伤周围的肿瘤细胞
图1. ADC类药物的结构关键四要素：靶点、抗体、连接子及载药 TROP2是一种跨膜糖蛋白，能够与抗体特异性结合。TROP2在多种上皮肿瘤中高表达，在正常组织和细胞中不表达或低表达，黏膜及皮肤有一定量的表达。TROP2内吞作用强，具有导向溶酶体的特性；与正常细胞相比，TROP2在肿瘤细胞中发生的内吞作用更为强烈。 TROP2表达与肺腺癌预后相关。来自中国晚期 NSCLC患者（n=87）的研究显示：肺腺癌患者中，相较TROP2阳性患者，TROP2阴性患者的生存期更长（17个月 vs 11 个月；P=0.002），但肺鳞癌者则不然（17 vs 15 个月；P=0.276）。来自日本肺癌患者（肺腺癌：n=270；肺鳞癌：n=201）的回顾性分析显示：TROP2高表达与肺腺癌患者的OS缩短显著相关；对肺鳞状细胞癌的OS则无显著影响。 TROP2高表达与NSCLC免疫治疗原发耐药相关。TROP2高表达患者的肿瘤微环境中浸润性免疫细胞（如辅助T细胞、T细胞和细胞毒性淋巴细胞）显著减少。表明TROP2可能通过影响肿瘤微环境中免疫细胞的组成来调控对免疫治疗的反应。
芦康沙妥珠单抗载药： DNA抑制剂，拓扑异构酶 I 抑制剂KL610023(T030)，主要通过干扰癌细胞DNA的复制和合成来发挥抗肿瘤作用。
四、临床应用： 请注意，芦康沙妥珠单抗的应用病例还较少，需要更多研究。
（一）经治的晚期NSCLC EGFR突变耐药人群 （二）联合免疫抑制剂一线治疗驱动基因阴性NSCLC 芦康沙妥珠单抗联合免疫Q2W方案ORR高达77.6%，PD-L1阳性患者ORR突破80%。
（三）安全性 主要TRAEs为血液学不良事件。≥3级TRAEs的发生率为69.8%，最常见的≥3级TRAEs为：中性粒细胞计数减少（34.9%）、贫血（30.2%）、白细胞计数减少（25.6%）、口腔炎（9.3%）和皮疹（7.0%）。 大多数血液学不良事件在治疗的前两个月内出现，并在经过粒细胞集落刺激因子或促红细胞生成素治疗后可恢复。 没有观察到神经毒性、眼毒性或药物相关的间质性肺病/肺炎的发生。
市场或者销售请见跟帖。
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