[抗代谢药]阿糖胞苷

【药品名称】

【成分】
阿糖胞苷 Cytarabine

【药物分类】
抗肿瘤药

【性状】
每盒内含苯甲醇稀释液1支。

【药理作用】
阿糖胞苷为合成之核苷，与一般核苷如胞嘧啶核苷及脱氧胞嘧啶核苷不同点为糖之部分，本药为阿拉伯糖而非核糖或脱氧核糖。在组织培养时，对各种增殖性哺乳动物细胞具细胞毒性。可抑制细胞生长，但在高浓度下对休止的KB细胞无作用。其基本作用为抑制脱氧胞嘧啶核苷之合成，亦能抑制胞嘧啶核苷酸激酶及并入核酸中，从而起到抑制细胞和伤害细胞作用。体内抗肿瘤试验证实本药在3-50 mg/kg/日剂量范围内，抑制不同被移植至老鼠之肿瘤，主要是影响分裂中细胞的DNA合成，联合作用于生殖时间及DNA合成期。本药尚有免疫抑制性，这表现在抑制小鼠血细胞凝集素合成。

【药代动力学】
本药经肝肾酶的脱氨基作用转化为无活性的代谢产物，主要由肝、肾快速代谢。静脉注射后，在12-24小时内有5-8%的给药剂量未经改变由尿液排泄，接近90%以脱氨基产物从尿液排泄。大部分病人经静脉注射单剂量后，在15分钟内血中浓度降至不可被测量之水平，甚至有些病人在注射后5分钟，血中已无药物。

【适应症】
各类急性白血病，非何杰金氏淋巴瘤，骨髓移植预处理，白血病脑转移。

【用法用量】
用量及用法根据不同化疗方案而异，可静脉输注或注射、皮下注射或鞘内注射给药，口服无效。
急性髓性白血病的诱导缓解 一般给予100-200 mg/m2/日，持续静脉滴注，连用7天。缓解后治疗可使用中剂量300-500 mg/m2/日 ；或大剂量1-3 g/m2，每12小时给药一次，用3-5天。
鞘注治疗中枢神经系统白血病 5-75 mg/m2体表面积，一般以30 mg/m2为宜。每4日一次，直至脑脊液恢复正常。鞘注时可用无防腐剂的0.9%氯化钠配制，并立即使用。

【不良反应】
骨髓抑制，恶心、呕吐，肝肾功能损害，口腔发炎或溃疡，血栓性静脉炎，发热，偶见腹痛、食欲缺乏、胃肠出血、脓毒病，注射部位之蜂窝组织炎，肺炎，神经炎或神经损害，皮疹、雀斑、皮肤及粘膜出血，胸部疼痛，关节痛，喉咙痛。

【禁忌症】
已存在药物诱发性骨髓抑制之患者。

【警告】
本药为强力骨髓抑制剂。施行诱导期间必须每日作白血球和血小板计数，必须有设备以处理骨髓抑制引起的并发症。

【注意事项】
当药物导致骨髓抑制，血小板数目低于50000/m3或多形核粒细胞低于1000/m3时，必须停药或改变疗法，停药后末梢血液成分可能继续降低，直到停药5-7天后降至最低。当有明确骨髓恢复现象时，可重新开始用药。肝功能不良病人应减量使用。定期检查肝肾功能和血尿酸浓度。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
本药对某些动物具有致畸作用，怀孕或可能怀孕的妇女用药前应先权衡利弊。哺乳妇女用药时应停止哺乳。

【儿童用药】
婴儿用药的安全性尚未确立。

【用药须知】
本药与肝素、胰岛素、甲氨喋呤、5-氟尿嘧啶、青霉素及甲强龙在物理学上属配伍禁忌。本药可用0.9%苯甲醇注射用水溶解后使用，配制好的溶液在室温(15-30°C)下可存放48小时。未用完的药液和发现溶液内有轻微薄雾产生时，应弃之不用。若用于鞘内注射，切勿使用含有苯甲醇的稀释液。

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