合理用药—抗变态反应药物

过敏反应也称为变态反应，是机体受到抗原刺激后引起组织损伤或功能紊乱的病理性免疫反应。临床上可分为四型。①I型过敏反应（速发型），常见的有过敏性鼻炎、支气管哮喘、寻麻疹和过敏性休克等。②II型过敏反应（细胞溶解型或细胞毒型），如输血反应、药物过敏性粒细胞减少症，药物或自体免疫性溶血性贫血、血小板减少性紫癜等。③III型过敏反应（免疫复合物反应），如肾小球肾炎、类风湿性关节炎。变应性脉管炎。血清病和全身性红斑狼疮等。④IV型过敏反应（迟发型），如接触性皮炎、结核性干酪样病变、乙型肝炎、溃疡性结肠炎及异体移植排斥反应等。组胺（histamine）是广泛存在于人体组织的自身活性物质（autacoids）。组织中的组胺主要含于肥大细胞及嗜碱细胞中。因此，含有较多肥大细胞的皮肤、支气管粘膜和肠粘膜中组胺浓度较高，脑脊液中也有较高浓度。肥大细胞颗粒中的组胺常与蛋白质结合，物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒，导致组胺释放。组胺与靶细胞上特异受体结合，产生生物效应；如小动脉、小静脉和毛细血管舒张，引起血压下降甚至休克；增加心率和心肌收缩力，抑制房室传导；兴奋平滑肌，引起支气管痉挛，胃肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌。组胺受体有H1、H2、H3亚型。组胺的临床应用已逐渐减少，但其受体阻断药在临床上却有重大价值。

抗变态反应药物
· 12.1． 抗组胺药
· 12.2． 变态反应介质阻释剂
· 12.3． 其他抗变态反应药物

常用的抗过敏药物主要包括四种类型：
（1）抗组织胺药。这是最常用的抗过敏药物，最适用于1型过敏反应。常用的有苯海拉明、异丙臻、扑尔敏、赛庚啶、息斯敏、特非拉丁等。这类药物均为H1受体阻滞剂，因其与组织胺有相似的化学结构，故能与之竞争拮抗组织胺受体，对皮肤粘膜过敏反应的治疗效果较好，对昆虫咬伤的皮肤瘙痒和水肿有良效；对血清病的寻麻疹也有效，但对有关节痛和高热者无效；对支气管哮喘疗效较差。用药剂量应个体化，驾驶人员或机械操作人员工作时应避免使用中枢抑制作用较强的品种。
常用H1-受体阻断药作用的比较

药  物	镇静程度	止吐作用	抗胆碱作用	作用时间（小时）
苯海拉明	+++	++	+++	4～6
异丙嗪	+++	++	+++	4～6
吡苄明	++	/	/	4～6
氯苯那敏	+	-	++	4～6
布可立嗪	+	+++	+	16～18
美克洛嗪	+	+++	+	12～24
阿司咪唑	-	-	-	10（天）
特非那定	-	-	-	12～24
苯茚胺	略兴奋	-	++	6～8

（+++ 作用强；++ 作用中等；+ 作用弱；- 无作用）
（2）过敏反应介质阻滞剂，也称为肥大细胞稳定剂。这类药物主要有色甘酸钠（咽泰）、色羟丙钠、酮替芬（甲哌噻庚酮）等。主要用于治疗过敏性鼻炎、支气管哮喘、溃疡性结肠炎以及过敏性皮炎等。
（3）钙剂。能增加毛细血管的致密度，降低通透性，从而减少渗出，减轻或缓解过敏症状。常用于治疗尊麻疹、湿疹、接触性皮炎、血清病。血管神经性水肿等过敏性疾病的辅助治疗。主要有葡萄糖酸钙。氯化钙等，通常采用静脉注射，奏效迅速。钙剂注射时有热感，宜缓慢推注，注射过快或剂量过大时，可引起心律紊乱，严重的可致心室纤颤或心脏停搏。
（4）免疫抑制剂。主要对机体免疫功能具有非特异性的抑制作用，对各型过敏反应均有效，但主要用于治疗顽固性外源性性过敏反应性疾病、自身免疫病和器官移植等。这类药物主要有肾上腺皮质激素，如强的松、地塞米松，以及环磷酰胺、硫脞嘌呤等。

• 西替利嗪
  

• 氯雷他定片
  

• 氯苯那敏