克唑替尼（Crizotinib）

【时   间】d1-
【药   物】克唑替尼（Crizotinib）
【剂   量】250 mg bid
【途   径】口服
【用药前】无
【用药后】无
【注   意】
【重   复】继续服药
【周期数】直至疾病进展或不可接受毒性
【适应证】1.        间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性NSCLC 患者的治疗。
2.        ROS1 阳性的晚期 NSCLC 患者的治疗。
【包  装】250mg×60粒/盒
【制剂与规格】胶囊：200mg、250mg
【合理用药要点】
1.        用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的检测方法检测到的 ROS1 阳性或者 ALK 阳性。
2.        用药期间必须注意常见的肝功能异常和视觉异常，在治疗开始的最初两个月应每周检测一次，之后每月检测一次患者的肝功能，肝损伤患者应谨慎使用克唑替尼进行治疗。
3.        推荐剂量为 250mg 口服，每天两次，与食物同服或不同服。如果出现 CTCAE（4.0 版）3 级或 4 级的不良事件，需按以下方法减少剂量：（1）第一次减少剂量：口服，200mg，每天两次。（2）第二次减少剂量：口服，250mg，每天一次； 如果每天一次口服 250mg 克唑替尼胶囊仍无法耐受，则永久停服。
4.        应避免合并使用 CYP3A 强抑制剂或 CYP3A 强诱导剂， 如果无法避免合并使用 CYP3A 强抑制剂，应减少克唑替尼的剂量。应谨慎与中度 CYP3A 抑制剂合并用药。克唑替尼胶囊可延长 QTc 间期，避免合并使用可延长 QTc 间期的药物。克唑替尼胶囊可引起心动过缓，避免合并使用可引起心动过缓的药物。
※5.基于 Profile1001 研究结果和 2021 版 NCCN 指南，克唑替尼适用于 cMET14 外显子跳跃突变的晚期 NSCLC 患者。



【参考文献】
国家卫生健康委员会. 新型抗肿瘤药物临床应用指导原则（2021 年版）
[ALK] 克唑替尼(crizotinib,Xalkori，赛可瑞)

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[ALK] 克唑替尼(crizotinib,Xalkori，赛可瑞)

Xalkori(crizotinib，中文为；克唑替尼胶囊)

【药理】

XALKORI是一种激酶抑制剂适用于有局部晚期或转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗是当用一种FDA批准的检验变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性。(1) 这个适应症是基于反应率。没有可以得到的资料显示用XALKORI报道患者的结局或生存改善。

【适应证和用途】

XALKORI适用于有局部晚期或转移非小细胞肺癌(NSCLC)当用一种FDA批准的检验是变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性患者的治疗。此适应证是根据反应率。没有可得到的数据证实用XALKORI患者报道结局或生存改善。

【剂量和给药方法】

2.1 推荐给药

XALKORI的推荐剂量和方案是250 mg口服每天2次。继续治疗只要患者从治疗获得临床效益。应整吞胶囊。 XALKOR可有或无食物服用。如丢失1剂XALKORI，只要患者想起应立即服用除非下一剂小于6小时，在那情况中患者不应服用丢失剂量。

患者为组成丢失剂量在相同时间不应服2剂。

2.2 剂量调整

根据个体安全性和耐受性可能需要给药中断和/或剂量减低。如需减低剂量，那么XALKORI剂量应减低至200 mg口服每天2次。如需要进一步减低剂量，那么根据个体安全性和耐受性减低至250 mg口服每天1次。表1和2提供对血液学和非-血液学毒性剂量减低指导原则。

每月和当临床指示时应监视完全血细胞计数包括分类白细胞计数，如观察到3或4级异常或如发热或发生感染用更频重复检验。应每月和当临床指示时监视肝功能检验，如观察到2，3或4级异常用更频重复检验。

【不良反应】

最常见不良反应(≥25%)是视力障碍，恶心，腹泻，呕吐，水肿，和便秘。(6)

【警告和注意事项】

警告和注意事项

（1）肺炎：严重，包括致命性，治疗-相关肺炎曾观察到。为指示性肺炎肺部症状监视患者。有治疗-相关肺炎诊断患者中永远终止。

（2）肝实验室异常：曾发生ALT和总胆红素同时升高。每月监视和当临床指示有2-4级升高患者用更频繁检验。当指示，暂时停止，减低剂量，或永远终止XALKORI。

（3）QT间隔延长：有病史或QTc延长倾向患者，或服用已知延长QT间隔药物, 应考虑监视心电图定期和电解质。

（4）ALK检验：为选择用ALKORI治疗患者需要用一种FDA批准的检验检测ALK-阳性NSCLC，适用于这个用途。

【剂型和规格】

250 mg胶囊

硬明胶胶囊，大小0号，粉色不透明帽和体，帽上有“Pfizer”和体上“CRZ 250”。

200 mg胶囊

硬明胶胶囊，大小1号，和粉色不透明帽，帽上有“Pfizer”和体上“CRZ 200”。

贮存在室温20至25°C (68至77°F)；外出允许15°至30°C (59°至86°F)[见USP控制室温]。

XALKORI胶囊: 250 mg和200 mg.

公司：辉瑞Pfizer Inc.

制剂与规格：胶囊：200mg、250mg

适应证：

1.间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性 NSCLC 患者的治疗。

2.ROS1 阳性的晚期 NSCLC 患者的治疗。

合理用药要点：

1. 用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的检测方法检测到的ROS1 阳性或ALK 阳性。

2. 用药期间必须注意常见的肝功能损伤和视觉异常。在治疗开始的最初两个月应每周检测一次，之后每月检测一次患者的肝功能，肝功能损伤患者应谨慎使用克唑替尼进行治疗。

3.推荐剂量为 250mg/次，每天两次，口服，可与食物同服或不同服。如果出现 CTCAE（5.0 版）3 级或 4 级的不良事件，需按以下方法减少剂量：（1）第 1 次减少剂量：200mg/

次，每天两次，口服。（2）第 2 次减少剂量：250mg/次，每天一次，口服；如果仍无法耐受，应永久停用。

4.应避免联合使用CYP3A 强效抑制剂或CYP3A 强效诱导剂，如果无法避免联合使用CYP3A 强效抑制剂，应减少克唑替尼的剂量。应谨慎与 CYP3A 中效抑制剂联合使用。克唑替尼胶囊可延长QTc 间期，避免联合使用可延长QTc 间期的药物。克唑替尼胶囊可引起心动过缓，避免联合使用可引起心动过缓的药物。

※5.2024 版NCCN 指南推荐克唑替尼作为可选药物之一用于cMET14 外显子跳跃突变的晚期NSCLC 患者的一线/二线治疗。美国 FDA 批准的克唑替尼适应证还包括：治疗ALK 阳性的复发或难治性的系统性间变大细胞淋巴瘤的 1 岁及以上的儿童患者及年轻成人患者。目前国内尚未获批此适应证，可在与患者充分沟通的情况下按照 FDA 批准的方法使用。根据体表面积，推荐剂量为 280mg/m2，每天两次，口服。

克唑替尼（赛可瑞，美国辉瑞）：医保报销后约 3000 - 6000 元 / 盒