伏维西利 Fovinaciclib

制剂与规格：胶囊：25mg/粒、100mg/粒

适应证：本品联合氟维司群，适用于既往接受内分泌治疗后出现疾病进展的HR 阳性、人表皮生长因子2（HER2）阴性的复发或转移性成年乳腺癌患者。

合理用药要点：

1.在接受伏维西利治疗前，应在有资质的病理实验室进行检测证实 HR 阳性、HER2 阴性患者方可使用。

2.伏维西利胶囊推荐剂量为 200mg，口服给药，每日一次，可空腹或餐后服用。每天大约同一时间服药，连续服用 21 天，之后停药 7 天，28 天为一个治疗周期。如果患者漏 服，应在错过计划服药当天或随后尽快服药。离下次计划服药时间≤8 小时，当天不需要补服，下一次按计划服药即可。

3. 建议在每周期接受治疗前以及出现临床指征时监测全血细胞计数。对于出现 3 级及以上血液学实验室检查结果异常的患者，通过剂量暂停和/或剂量下调、加强支持治疗等进行处理，并密切监测全血细胞计数（见表 54）。对于出现血小板减少症的患者和正在接受抗凝治疗的患者，在本品治疗期间，应该对其进行密切监测。

4.应避免合并使用 CYP3A4 强效抑制剂，如果患者必须合用 CYP3A4 强效抑制剂，伏维西利的剂量应降低至 100mg，每日一次（见表 55）。如果停用CYP3A4 强效抑制剂，伏维西利的剂量应升高至开始使用CYP3A4 强效抑制剂前所使用的剂量（在该CYP3A4 抑制剂的 3 至5 个半衰期之后）。

5.轻度肝功能不全（Child-Pugh A 级）患者无需调整剂量。中度肝功能不全（Child-Pugh B 级）患者推荐剂量为 150mg，每日一次（见表 55）。重度肝功能不全（Child-Pugh C 级）患者的数据不充分，建议慎用。

6.尚未开展伏维西利在 18 岁以下儿童和青少年、≥65岁老年人、肾功能不全患者的药代动力学研究。但有研究提示，在轻度肾功能不全的患者中，伏维西利的药代动力学未见明显影响。轻度肾功能不全患者使用伏维西利无需调整剂量。

7.Ⅲ期临床试验（FCN-437c-Ⅲ202）数据显示，伏维西利联合氟维司群较氟维司群单药，在既往接受过内分泌治疗后进展的 HR 阳性、HER2 阴性患者中，显著提高 PFS（mPFS

分别为 14.0 个月 vs 5.6 个月，HR=0.484，P≤0.0001）。

表 54 针对不良反应推荐的伏维西利剂量调整方案

不良反应	CTCAE 级别	给药方案调整
血液学毒性	1～2 级	无需剂量调整
	3 级	暂停给药，直至恢复到≤2 级，原剂量恢复用药；如再次发生，暂停给药，恢复至≤2 级后根据临床医师判断原剂量恢复给药或下调一个剂量给药
	3 级伴发热或 4 级	暂停给药，恢复至≤2 级后下调一个剂量给药；如再次发生，恢复至≤2 级后再次下调一个剂量给药；最多不超过两次剂量下调
非血液学毒性	1～2 级	无需剂量调整
	3～4 级	暂停给药，直至恢复到≤1 级或≤2 级（如果认为对患者的安全无风险），原剂量或 下调一个剂量给药

表 55 伏维西利剂量调整建议

剂量调整方案	剂量
推荐初始剂量	200mg，每日一次
第一次剂量下调	150mg，每日一次
第二次剂量下调	100mg，每日一次