他泽司他 Tazemetostat

制剂与规格：片剂：200mg

适应证：适用于无法完全手术切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤成人及16岁以上儿童患者的治疗。

合理用药要点：

1.推荐剂量为800mg，每天两次，口服，直至疾病进展 或出现不可耐受的毒性。他泽司他可与食物同服或空腹口服，需整片吞服。如果漏服或服药后呕吐，无需补服；漏服剂量，不应在次日加服，应按常规服用下一次处方剂量。

2.剂量调整：如果出现不良反应，按照表33所述降低本品的剂量。针对特定不良反应的剂量调整原则见表34。

表 33 他泽司他发生不良反应时推荐的剂量降低方案

剂量调整	剂量
第一次	600mg，每天两次，口服
第二次	400mg，每天两次，口服*

a 无法耐受每日两次 400mg 的患者需永久停用本品。

表 34 他泽司他发生不良反应时推荐的剂量调整原则

不良反应	严重程度	剂量调整
中性粒细胞减少	中性粒细胞计数小于 1×109/L	Ÿ 暂停给药，直至中性粒细胞计数升高至≥1×109/L或基线。   Ÿ  首次发生时，以相同剂量恢复服用本品。   Ÿ 第二次和第三次发生时，按剂量降低方案恢复服用本品。 Ÿ  第 4 次发生后永久停药。
血小板减少	血小板计数低于  50   ×109/L	Ÿ  暂停给药，直至血小板计数≥75×109/L 或基线。   Ÿ 首次和第二次发生时，按剂量降低方案恢复服用本品。   Ÿ  第三次发生后永久停药。
贫血	血 红 蛋  白 低 于 8   g/dl	Ÿ  暂停直至改善至至少 1 级或基线水平，然后按相同   剂量或剂量降低方案恢复服用本品。
其他不良反应	3 级	Ÿ  暂停给药，直至改善至至少 1 级或基线水平。   Ÿ 首次和第二次发生时，按剂量降低方案恢复服用本

		品。   Ÿ 第三次发生后永久停药。
	4 级	Ÿ  暂停给药，直至改善至至少 1 级或基线水平。   Ÿ 首次发生时，按剂量降低方案恢复服用本品。   Ÿ 第二次发生后永久停药。

3. 对于轻度至重度肾损害或终末期肾病患者，不建议调整剂量。对于轻度肝损害患者[总胆红素＞1～1.5 倍正常值上限（ULN）或 AST＞ULN]，不建议调整剂量。

4.本品与强效或中效CYP3A 抑制剂联合用药可导致本品血浆药物浓度增加，可能加剧不良反应发生的频率或严重程度。应避免与强效或中效CYP3A 抑制剂联合使用。如果无法避免与 CYP3A 中效抑制剂合并使用，则需按照表35 所示降低剂量。在停用 CYP3A 中效抑制剂 3 个消除半衰期后，恢复至使用CYP3A 抑制剂前的剂量。

表35  他泽司他与中效 CYP3A 抑制剂合并使用时推荐的剂量降低方案

当前剂量	调整剂量
800mg，每天两次，口服	400mg，每天两次，口服
600mg，每天两次，口服	每日首次口服  400mg，第二次口服 200mg
400mg，每天两次，口服	200mg，每天两次，口服

5.本品最常见的药物不良反应（≥20%）按发生率降序排列依次为疼痛、疲乏、恶心、食欲下降、呕吐和便秘。大多数不良反应为 1 级或 2 级。

6.妊娠女性使用本品可对胎儿造成危害，使用本品之前，需确认育龄女性的妊娠状态。应告知孕妇本品对胎儿有潜在风险。建议育龄妇女在使用本品治疗期间和治疗结束后 6 个月内采取有效的非激素避孕措施，建议有育龄妇女伴侣的男性在使用本品治疗期间和治疗结束后至少 3 个月内采取有效的避孕措施。目前尚无关于本品经人乳汁分泌、或对母乳喂养婴儿或对乳汁生成产生影响的动物或人体数据。由于本品对母乳喂养的婴儿存在发生严重不良反应的潜在风险，建议女性在使用本品治疗期间和治疗结束后1 周内不要哺乳。

【参考文献】
国家卫生健康委员会. 新型抗肿瘤药物临床应用指导原则（2024年版）

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