格索雷塞：KRAS G12C抑制剂

格索雷塞（商品名：安方宁）
用于治疗至少接受过一种系统性治疗的鼠类肉瘤病毒癌基因（KRAS）G12C突变型的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

格索雷塞可通过共价结合不可逆地抑制KRAS G12C，使之处于无活性的GDP结合状态。

一项单臂、多中心I/II期研究结果显示，格索雷塞在携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者中具有良好的安全性和抗肿瘤活性。据益方生物公告，截至2022年9月12日，在接受治疗的79例患者中，75名患者（94.9%）报告了与治疗相关的不良事件，其中30名患者出现了3级或4级事件（38.0%）。大多数的不良事件是可以控制的，患者对研究治疗的耐受性良好。安全性临床疗效在74名可评估疗效的患者中，30名患者有部分反应（PR），38名患者病情稳定（SD），证实ORR和DCR分别为40.5%和91.9%。中位PFS为8.2个月，中位DOR为7.1个月。在推荐的2期剂量（RP2D）下可评估反应的62名患者中，24名患者出现PR（ORR，38.7%），32名患者出现SD（DCR，90.3%）。中位PFS和DOR分别为7.6个月和6.9个月。在有脑转移的患者中，ORR和DCR分别为17%和100%。


益方生物与正大天晴合作开发