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[EGFR] 佐利替尼(Zorifertinib,AZD3759)

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milly 发表于 2024-9-18 11:44:29 | 显示全部楼层 |阅读模式

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佐利替尼(Zorifertinib,AZD3759)

在所有EGFR突变阳性NSCLC患者中,脑转移是一个非常具有挑战性的临床问题。除脑转移之外,还有部分患者会出现软脑膜转移。肺癌脑转移面临着很多未被满足的治疗需求,而且目前为止,缺乏标准的治疗手段。Zorifertinib是一种以EGFR为靶点的、专门设计用于透过血脑屏障的新一代的EGFR TKI。Zorifertinib不是P-糖蛋白(P-gp)或乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的作用底物,因此能够自由地穿透血脑屏障,从而使脑、脑脊液(CSF)中的药物浓度与血液中的药物浓度相似。

临床前动物实验结果显示,Zorifertinib的血脑屏障穿透力较强。药物的Kpuu,brain值(即脑中与血浆中游离药物浓度的比值)可达到0.86,Kpuu,CSF值(即脑脊液与血浆中游离药物浓度的比值)也能达到0.9。这些数据有力地证明了Zorifertinib能够有效透过血脑屏障到达脑内。Ⅰ期临床试验BLOOM研究结果再次证实,入组患者中,Zorifertinib的Kpuu,CSF值能够高达1.11,说明Zorifertinib自由地穿透血脑屏障,因此能够有效治疗发生中枢神经系统(CNS)转移的患者。
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