PTEN 基因编码的双特异性磷酸酶通过负向调控PI3K/AKT/mTOR 信号通路发挥抑癌基因的作用，该通路参与调控细胞增殖、凋亡、迁移、基因组不稳定性和代谢。PTEN 蛋白包含N 末端的磷酸酶结构域(催化结构域)以及和脂质结合的C2结构域(PMID: 10555148)。
PTEN 可以通过在细胞膜上催化磷脂酰肌醇3,4,5-三磷酸(PIP3)去磷酸化为磷酯酰肌醇二磷酸PIP2 而抑制PI3K-AKT 信号转导(PMID: 9778245, PMID: 10339565, PMID: 18794879)，从而促使细胞周期阻滞在G1 期或细胞凋亡。因此，PTEN 的失活可导致PI3K/AKT 途径上调进而促进肿瘤发生(PMID: 18455982)。过去十年里，PTEN 以磷酸酶非依赖性形式发挥肿瘤抑制功能开始受到关注。例如，PTEN 已被发现部分定位于细胞核内，调控染色体的完整性(PMID:17218262)。这可能提示了一种针对PTEN 缺陷型肿瘤的替代治疗策略，即利用这些肿瘤中发现的DNA 修复缺陷治疗癌症(PMID: 20530668)。
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