氟泽雷塞（fulzerasib，IBI351，达伯特）：KRAS G12C抑制剂

hua · 发表于 2024-6-23 10:55:02

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KRAS G12C抑制剂氟泽雷塞（GFH925/IBI351）
作为一款高效口服KRAS G12C小分子抑制剂，氟泽雷塞通过共价不可逆修饰KRAS G12C蛋白突变体半胱氨酸残基，抑制该蛋白介导的GTP/GDP交换从而下调KRAS蛋白活化水平；临床前半胱氨酸选择性测试，也显示了氟泽雷塞对于该突变位点的高选择性抑制效力。此外，氟泽雷塞抑制KRAS蛋白后可进而抑制下游信号传导通路，诱导肿瘤细胞凋亡及细胞周期阻滞，达到抗肿瘤效果。

Huawei · 发表于 2024-8-25 09:53:33

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lung · 发表于 2024-9-7 16:22:46

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杨学宁医师 · 发表于 2024-11-15 09:21:20

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[KRAS] 氟泽雷塞（fulzerasib，IBI351，达伯特）：KRAS G12C抑制剂

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