替莫唑胺

【时   间】d1

【药   物】替莫唑胺

【剂   量】75 mg/m2，稀释至浓度 0.25-0.5mg/ml

【溶   剂】

【时   长】

【途   径】口服

【用药前】

【用药后】

【注   意】

【重   复】第29天（每4周一次）

【周期数】6

【适应证】脑转移性肿瘤

【参考文献】

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通用名：替莫唑胺胶囊
英文名：Temozolomide Capsule
汉语拼音：Timozuo‘an Jiaonang
【性 状】 本品为硬胶囊剂，内容物为白色粉末。

【药理毒理】
   蒂清（temozolomide）是一种新型的口服二代烷化剂-咪唑四嗪类衍生物，口服后迅速吸收，具有近100%的生物利用度及广谱的抗肿瘤活性。蒂清进入体内不经肝脏代谢广泛分布于全身，并可透过血脑屏障，进入脑脊液；在中枢神经系统达到有效的药物浓度。
    蒂清(替莫唑胺胶囊）是目前唯一治疗脑胶质瘤的口服胶囊制剂，针对性强、特异性高，可透过血脑屏障，是治疗脑胶质瘤及转移瘤的特效药。两年多的临床观察及研究工作显示，蒂清治疗脑胶质瘤效果显著，同时具有延长生存时间、提高生存质量的作用，是治疗脑胶质瘤，特别是多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤的一线用药。它的上市改变了国内尚没有针对胶质瘤疗效较好的化疗药、特别是口服药的现状。通过临床研究表明，蒂清毒副作用低，可有效保护患者靶器官，更为重要的是，蒂清在体内不需经过肝脏代谢即可分解为药物活性物质，作用强、安全性好。
　　
【背景资料】
    癌症被誉为人类的第一大杀手，是一种严重危害人体健康的常见疾病。据统计，恶性脑肿瘤占人类所有癌症患者的2%，却占儿童全身肿瘤发病率的2O%-25%。欧美的临床统计表明，颅内原发恶性肿瘤的发病率为21／10万，胶质瘤约占60%，其中高度恶性的胶质瘤占70%-80%。在我国，脑胶质瘤并不少见，据有关调查，脑胶质瘤发病率8-10／10万。恶性的胶质细胞瘤由于分化不全，且深入神经细胞深处，手术不可能全部切除，复发率IO0%，必须结合放疗和化疗进行控制。  

【适 应 症】 多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

【用法用量】
   本药每一疗程28天，最初剂量为按体表面积口服一次150mg/㎡，一日1次，在28天为一治疗周期内连续服用5天。如果治疗周期内，第22天与第29天（下一周期的第一天）测得的绝对中性粒细胞数（ANC）≥1.5×109/L，血小板数为≥100×109/L时，下一周期剂量为按体表面积口服一次200mg/㎡，一日1次，在28天的治疗周期内连续服用5天。 在治疗期间，第22天（首次给药后的21天）或其后48小时内检测病人的全血数，之后每星期测定一次，直到测得的绝对中性粒细胞数（ANC）≥1.5×109/L，血小板数≥100×109/L时，再进行下一周期的治疗。在任意治疗周期内，如果测得的绝对中性粒细胞数（ANC）<1.0×109/L或者血小板数<50×109/L时，下一周期的剂量将减少50mg/㎡，但不得低于最低推荐剂量100mg/㎡。

【不良反应】
   最常见的不良反应为恶心、呕吐。可能会出现骨髓抑制，但可恢复，病人应定期地检测血常规。其他的常见的不良反应为疲惫、便秘和头痛、眩晕、呼吸短促、脱发、贫血、发热、免疫力下降等。

【禁 忌】
   对本品及辅料过敏者禁用。 由于蒂清与达卡巴嗪均代谢为MTIC，对达卡巴嗪过敏者禁用。

【注意事项】
   有可能出现骨髓抑制，给药前患者必须进行绝对中性粒细胞及血小板数检查。在治疗第22天（首次给药后的21天）或其后48小时内检测病人的全血数，之后每星期测定一次，直到测得的绝对中性粒细胞数（ANC）≥1.5×109/L，血小板数≥100×109/L时，再进行下一周期的治疗。
   肝、肾机能损伤病人慎用本品。
   蒂清影响睾丸的功能，男性病人应采取避孕措施。
   女性病人在接受蒂清治疗时应避免怀孕。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
   妊娠类型D。蒂清在乳汁内排泄情况不详。由于很多药物都从乳汁中分泌且替莫唑胺副作用大，因此接受蒂清治疗的哺乳期妇女应停止哺乳。妊娠或即将妊娠妇女禁服本品。

【儿童用药】
有关小儿服用的安全性尚未确立，未成年人不推荐服用此药。

【老年患者用药】
有关老年患者服用的安全性尚未确立。

【药物相互作用】
   服用雷尼替丁不改变蒂清及MTIC的Cmax及AUC；服用丙戊酸可使蒂清清除率降低5%；不明确服用地塞米松、丙氯拉嗪、苯妥英、卡马西平、昂丹司琼、H2受体拮抗剂或苯巴比妥对口服蒂清清除率的影响。

【药物过量】
服药过量应进行血液学检查并采取相应措施。

【规 格】 5mg；50mg。

【贮 藏】 遮光、密封，在冷处保存。

【包 装】 棕色塑料瓶装。8粒/瓶（5mg）、7粒/瓶（50mg）。