奥希替尼（Osimertinib）

【时   间】d1-

【药   物】奥希替尼（Osimertinib）

【剂   量】80 mg qd

【剂   型】有80mg和40mg两种

【时   长】

【途   径】口服

【用药前】

【用药后】

【注   意】

【重   复】继续服药

【周期数】直至疾病进展或不可接受毒性

【适应证】

1.用于ⅠB～ⅢA期EGFR19外显子缺失突变或21外显子L858R置换突变的NSCLC患者的术后辅助治疗，并由医生决定接受或不接受辅助化疗（国际抗癌联盟/美国癌症联合会分期系统IASLC/AJCC第7版分期）。

2.具有EGFR19外显子缺失突变或21外显子L858R置换突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的一线治疗。

3.既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的治疗。

【参考文献】
国家卫生健康委员会. 新型抗肿瘤药物临床应用指导原则（2022年版）

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制剂与规格：片剂：40mg、80mg

适应证：

1.单药适用于：

（1）用于ⅠB～ⅢA 期 EGFR19 外显子缺失突变或 21 外显子 L858R 置换突变的 NSCLC 患者的术后辅助治疗，并由医师决定接受或不接受辅助化疗。

（2）具有 EGFR19 外显子缺失突变或 21 外显子 L858R 置换突变的局部晚期或转移性 NSCLC 成人患者的一线治疗。

（3）既往经 EGFR-TKI 治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在 EGFR T790M 突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC 成人患者的治疗。

2.联合培美曲塞和铂类化疗药物适用于：具有 EGFR19外显子缺失突变或 21 外显子 L858R 置换突变的局部晚期或转移性NSCLC 成人患者的一线治疗。

合理用药要点：

1. 术后辅助用药或一线用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的EGFR 基因检测方法检测到的EGFR19 外显子缺失突变或 21 外显子L858R 置换突变阳性的患者。

2. 对于既往经 EGFR-TKI 治疗时或治疗后出现疾病进展的局部晚期或转移性患者，用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的检测方法检测到 EGFR T790M 突变。

3.EGFR 基因敏感突变的ⅠB～ⅢA 期 NSCLC 患者完全肿瘤切除术后推荐奥希替尼辅助治疗。

4.基于与一代EGFR-TKI 对比的随机对照临床试验结果，EGFR 突变阳性的脑转移或脑膜转移患者推荐优先使用三代 EGFR-TKI。

5.奥希替尼推荐剂量为 80mg/次，每天一次，口服，进餐或空腹时服用均可。根据患者个体的安全性和耐受性，可暂停用药或减量。如果需要减量，则剂量应减至40mg/次，每天一次，口服。

6. 用药期间必须注意常见的皮肤反应和腹泻，需注意心电图 QTc 间期延长，应特别注意间质性肺炎的发生。

7.避免与CYP3A4 强效诱导剂、乳腺癌耐药蛋白（BCRP）底物以及P-gp 底物联合使用。

※8.2024 NCCN指南及 2022 ESMO《EGFR 突变阳性NSCLC管理共识》推荐奥希替尼用于 EGFR 少见突变（S768I，L861Q，或G719X 突变）晚期或转移性 NSCLC 患者的一线治疗。

※9.基于全球Ⅲ期 LAURA 临床研究结果，2024 NCCN 指南推荐奥希替尼巩固治疗用于同步或序贯放化疗后未出现疾病进展的不可切除、Ⅱ/Ⅲ期EGFR19 外显子缺失突变或 21外显子L858R 置换突变的 NSCLC 患者。

参考文献：
[1] Jänne PA, Yang JC, Kim DW, et al. AZD9291 in EGFR inhibitor-resistant non-small-cell lung cancer. N Engl J Med. 2015 Apr 30;372(18):1689-99.
[2] 胡洁, 林丽珠, 骆肖群等.EGFR-TKI 不良反应管理专家共识 [J]. 中国肺癌杂志,2019,22(02).