厄达替尼 Erdafitinib

制剂与规格：片剂：3mg、4mg、5mg

适应证：用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌（膀胱癌）。关键前提：患者需携带FGFR2/3 基因变异（突变或融合）。在至少一种含铂化疗（如顺铂）期间或之后出现疾病进展。

合理用药要点：

1. 标准起始剂量：8mg 每日一次，空腹或随餐服用。

2.剂量调整：根据血磷水平和耐受性，可在第 14 天增至 9mg 每日一次。出现副作用时需减量或暂停用药。

3.通过抑制 FGFR 信号通路，阻断促进癌细胞生长、存活和增殖的信号，从而抑制肿瘤进展。关键临床试验数据（基于 BLC2001 研究）：客观缓解率（ORR）：约 40%（在FGFR3突变或FGFR2/3 融合患者中）。中位缓解持续时间（DoR）：约 6 个月。

4.重要副作用与管理：高磷血症（血磷升高）：最常见副作用（约 76%），也是药物起效的生物标志物。需定期监测血磷水平，并通过饮食调整或使用降磷药物（如司维拉姆）管理。其他常见副作用：口腔炎、腹泻、口干、指甲毒性、视力问题（如中心性浆液性视网膜病变）。

5. 监测要求：治疗初期每月进行眼科检查，定期监测电解质、肝肾功能。

6.药物相互作用：避免与强 CYP3A4 诱导剂（如利福平）合用（可能降低疗效）。与 CYP3A4 抑制剂（如酮康唑）合用时需谨慎（可能增加毒性）。

FGFR1拮抗剂(成纤维细胞生长因子受体-1拮抗剂)、FGFR2拮抗剂(成纤维细胞生长因子受体-2拮抗剂)、FGFR3拮抗剂(成纤维细胞生长因子受体-3拮抗剂)

Erdafitinib（厄达替尼）是强生旗下杨森（Janssen）和 Astex 合作开发的一款 FGFR1-4 酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。2019年4月，FDA加速批准 Balversa (Erdafitinib，厄达替尼) 用于治疗携带有FGFR3或FGFR2突变的铂类化疗后疾病进展的局部晚期或转移性膀胱癌成人患者，包括新辅助或辅助铂化疗12个月内的患者。成为了首款获批针对转移性膀胱癌的靶向药物。