伏罗尼布 Vorolanib

制剂与规格：片剂：200mg

适应证：与依维莫司联合，用于既往接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗失败的晚期肾细胞癌（RCC）患者。

合理用药要点：

1.伏罗尼布的推荐剂量为 200mg，联合依维莫司 5mg，每日一次。

2.每天在同一时间口服给药，建议与食物同服。如果漏服本品 1 次，且距下次服药时间间隔 12 小时以上时，患者应补服漏服的剂量，后续应按常规时间进行下一次服药。若治疗期间发生呕吐，患者不应服用额外剂量，继续服用下次计划剂量或者停药。

3.使用伏罗尼布时，常见的不良反应：毛发颜色改变、蛋白尿、白细胞计数降低、脂类代谢异常、电解质紊乱。

4. 避免与CYP3A4 强效诱导剂或抑制剂联合使用。

伏罗尼布是具有全新化学结构的新一代多靶点激酶抑制剂，可抑制肿瘤血管生成及生长，用于多种癌症的治疗。伏罗尼布针对VEGFR、PDGFR、c-Kit、Flt-3、CSF1R等多靶点具有抗血管生成的显著疗效，并且能够满足靶点的特殊 PK/PD 要求，达到保留活性，降低毒性的目的。
伏罗尼布联合依维莫司治疗肾癌患者疗效和安全性的II/III 期临床研究（CONCEPT研究）由北京大学肿瘤医院郭军教授牵头，全国共计36家医院共同参加。2017年3月入组首例患者，2019年6月完成399例晚期肾癌患者的入组，这是国内首个肾癌领域联合用药治疗肾癌的大型注册性临床研究。
研究结果显示，伏罗尼布联合依维莫司组（以下简称：联合组）主要研究指标PFS为10.0个月，显著优于对照组依维莫司（6.4个月），优效性假设成立，达到了预设的研究终点。联合组的次要疗效终点ORR（24.8%vs8.3%）和DCR（84.2%vs74.4%）也显著优于对照组依维莫司。联合组的中位OS达到30.4个月，相比对照组的25.4个月，数值上有延长的趋势。整体疗效结果提示伏罗尼布联合依维莫司可为患者带来明显的获益。安全性方面，伏罗尼布联合依维莫司安全性显著，在特别关注的不良反应间质性肺疾病的发生率上，联合组较对照组略有下降（1.5% vs 3.8%）。