莫博赛替尼（mobocertinib，Exkivity，TAK-788）（已退市）

Tom · 发表于 2020-9-2 15:22:32

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莫博赛替尼（mobocertinib，Exkivity，TAK-788）
在EGFR突变的NSCLC患者中，大约6%的患者为EGFR外显子20插入突变，预后比其他EGFR突变差。常见的EGFR TKIs对EGFR外显子20插入突变的患者基本上无效。
Mobocertinib (TAK-788) 选择性靶向作用于EGFR和人类EGFR 2 (HER2)外显子20插入突变的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。
Mobocertinib为强效、不可逆EGFR 20号外显子插入突变靶向抑制剂。

适应症
EGFR 20外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成人患者，其疾病在铂类化疗后进展。

获批时间
2021年9月16日，FDA正式批准Exkivity上市。

疗效
EXKIVITY 1/2 期试验的积极结果。入组的114名经过铂类治疗的 EGFR 20外显子插入阳性非小细胞肺癌患者接受mobocertinib的治疗。研究者评估Mobocertinib治疗的整体缓解率为35%，独立评审委员会评估的整体缓解率为28%；患者中位无进展生存期为7.3个月；中位总生存期 (OS) 为 24 个月。

证据：
NCT02716116是一项开放标签试验，试验共入组137名NSCLC患者，其中EGFR外显子20插入突变的患者28名。28名EGFR外显子20插入突变患者每日接受一次TAK-788，每次160mg。
EGFR外显子20插入突变患者的ORR为43%，PR为43%，SD为43%。疾病控制率为86%，中位PFS为7.3个月。
在EGFR外显子20插入突变的患者中，12名患者在基线时有脑转移，16名患者无脑转移。两组患者（有脑转移 VS 无脑转移）的ORR为25% VS 56%，PR为25% VS 56%，SD为42% VS 44%，疾病控制率为67% VS 100%，中位PFS为3.7个月 VS 8.1个月。

剂量和用法:
mobocertinib 160mg，口服，每日一次

不良反应:
最常见的不良反应有：腹泻（85%）、恶心（43%）、皮疹（36%）、呕吐（29%）、食欲下降（25%）、口腔炎（18%）、脂肪酶增加（10%）、淀粉酶增加（8%）。
最常见的3级以上不良反应有：腹泻（18%）、恶心（6%）、脂肪酶增加（6%）、口腔炎（4%）、淀粉酶增加（4%）、呕吐（3%）、皮疹（1%）、食欲下降（1%）。

杏林先锋 · 发表于 2021-3-1 00:15:45