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呼吸系统肿瘤用药：恩曲替尼（entrectinib，Rozlytrek ）
制剂与规格：胶囊：100mg、200mg 适应证： 1.用于治疗ROS1阳性转移性NSCLC成人患者。 2.适用于符合下列条件的成人和12岁及以上儿童实体瘤患者，经充分验证的检测方法诊断为携带神经营养酪氨酸受体激酶融合基因且不包括已知获得性耐药突变，患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者，无满意替代治疗或既往治疗失败的患者。 合理用药要点： 1.患者用药前必须获得经充分验证的检测方法诊断为携带神经营养酪氨酸受体激酶融合基因且不包括已知获得性耐药突变。对于NSCLC患者，还可以是经国家药品监督管理局批准的检测方法检测到的ROS1阳性。 2.基线有脑转移的ROS1阳性NSCLC 患者一线优先推荐恩曲替尼。 3.建议患者接受本药物治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。 4.硬胶囊应整粒吞服，由于内容物较苦，因此不得打开或溶解后服药。本品可与食物同服或不同服，但不应与葡萄柚或葡萄柚汁同服。成人的推荐剂量为600mg/次，每天一次，口服。年满12岁儿童患者的推荐剂量为300mg/（m2•次），每天一次，口服。 表7 儿童患者恩曲替尼的推荐给药方案 5.管理不良事件时，可能需要暂停用药、降低剂量或永久停用，具体根据处方医师对患者安全或耐受性的评估而定。 成人：根据耐受性，成人的恩曲替尼剂量可最多减量两次。下表提供了成人患者的通用剂量调整建议。 表8 成人患者恩曲替尼的剂量调整建议 儿童患者：表9提供了儿童患者的特殊减量建议。根据耐受性，年满12岁的儿童患者可最多减量两次。 某些儿童患者需要采取间歇给药方案才能达到推荐的减量后的一周总剂量。如果患者不能耐受减量后的最低推荐剂量，应永久停用恩曲替尼治疗。 表9 儿童患者恩曲替尼的剂量减量方案 6.CYP3A强效或中效抑制剂联合使用：在成人患者中，应避免与CYP3A强效或中效抑制剂联合使用，或联合使用时间应限制在14天以内。如果联合使用无法避免，则与CYP3A强效抑制剂联合使用时，应将恩曲替尼剂量降至100mg/次，每天一次，与CYP3A中效抑制剂联合使用时，应将恩曲替尼剂量降至200mg/次，每天一次。在停止联合使用的CYP3A强效或中效抑制剂后，可以恢复恩曲替尼至联合使用前的剂量。半衰期长的CYP3A4抑制剂可能需要洗脱期。在儿童患者中，应该避免联合使用CYP3A强效或中效抑制剂。CYP3A诱导剂联合使用：在成人和儿童患者中，应避免联合使用CYP3A诱导剂。 7.轻中度肾功能损伤患者无需调整剂量。尚未在重度肾功能损伤患者中研究恩曲替尼的安全性与有效性。然而，由于恩曲替尼的肾脏消除率可忽略不计，重度肾功能损伤患者无需调整剂量。 8.驾驶和操纵机械的能力：恩曲替尼可能影响驾驶和操纵器械的能力。应告知患者，在恩曲替尼治疗期间出现认知不良反应、晕厥、视物模糊或头晕时避免驾驶或操纵机械，直至症状消退。
【参考文献】
国家卫生健康委员会. 新型抗肿瘤药物临床应用指导原则（2022年版）
FDA approves third oncology drug that targets a key genetic driver of cancer, rather than a specific type of tumor [2] FDA Approves Genentech’s Rozlytrek (entrectinib) for People With ROS1-Positive, Metastatic Non-Small Cell Lung Cancer and NTRK Gene Fusion-Positive Solid Tumors
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