舒尼替尼（Sunitinib）

【适应证】 伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤(GIST)，不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)。

【注意事项】 （1）若出现充血性心力衰竭的临床表现应停药。无充血性心力衰竭临床证据但射血分数<50%以及射血分数低于基线20%的患者也应停药或减量。（2）本品可延长心电图QT间期，且呈剂量依赖性，应慎用于已知有心电图QT间期延长病史、服用抗心律失常药物或有相应基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。（3）用药期间如果发生严重高血压，应暂停使用，直至高血压得到控制。（4）育龄妇女用药时应避孕；哺乳期妇女用药时应停止哺乳。

【不良反应】 食欲减退，恶心，腹泻，腹痛，便秘，乏力，味觉改变，厌食，呕吐，黏膜炎/口腔炎，消化不良，发热，高血压，皮疹，手足综合征，皮肤变色，外周性水肿，出血，左心室功能障碍，心电图QT间期延长，静脉血栓事件，可逆性后脑白质脑病综合征（RPLS），头晕，头痛，背痛，关节痛，肢痛，体重改变，灵敏性下降，精神功能改变，视力丧失，结膜炎，嗜睡，呼吸困难，AST/ALT、脂肪酶、碱性磷酸酶、淀粉酶、总胆红素、间接胆红素、肌酐升高；低血钾，高血钠，左室射血分数下降，血小板减少，白细白减少，淋巴细胞减少，甲状腺功能减低。

【禁忌证】 对本品或非活性成分严重过敏者。

【用法和用量】 口服：一次50mg，一日1次，服药4周，停药2周（4/2给药方案）。与食物同服或不同服均可。

【制剂与规格】 苹果酸舒尼替尼胶囊：（1）12.5mg；（2）25mg；（3）50mg 。

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制剂与规格：胶囊：12.5mg、25mg、37.5mg、50mg

适应证：

1. 伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤患者。

2.不可切除的、转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤成年患者。

合理用药要点：

1.治疗胃肠间质瘤的推荐最高剂量为50mg/次，每天一次，口服，服药 4 周、停药 2 周，与进食无相关性；若必须与 CYP3A4 抑制剂联合使用，剂量可减至37.5mg；若必须与 CYP3A4 诱导剂联合使用，最大剂量不超过 87.5mg。对于胰腺神经内分泌瘤，推荐剂量为 37.5mg，每天一次，口服，连续服药，无停药期。与食物同服或不同服均可。

2.用药期间必须注意常见的不良反应，如白细胞减少症、血小板减少症、腹泻、乏力、手足综合征；潜在严重的不良反应为肝毒性、左心室功能障碍、QTc 间期延长、出血、高 血压、甲状腺功能减退。

3. 若出现充血性心力衰竭的临床表现，建议停药；无充血性心力衰竭临床证据但LVEF＜50%以及LVEF 低于基线 20%的患者也应停药和/或减量。

4. 可延长QTc 间期，且呈剂量依赖性。应慎用于已知有 QTc 间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或有相应基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。

5.使用期间如果发生严重高血压，应暂停使用，直至高血压得到控制。择期手术前至少停用本品 3 周，大手术后至

少2 周不得给药，直至伤口完全愈合。

本品具有肝毒性，可能导致肝脏衰竭或死亡。已在临床研究中观察到肝脏衰竭的发生（发生率＜1%）。在治疗开始前、每个治疗周期以及临床需要时应监测肝功能（ALT、 AST、胆红素）。当出现 3 级或 4 级药物相关的肝功能不良反应应中断用药，若无法恢复应终止治疗。

参考文献：
国家卫生健康委员会. 新型抗肿瘤药物临床应用指导原则（2024年版）

舒尼替尼 Sunitinib
制剂与规格：胶囊：12.5mg、25mg、37.5mg、50mg
适应证：晚期肾细胞癌。
合理用药要点：
1.推荐剂量为50mg/次，每天一次，口服，服药4周、停药2周（即4/2给药方案），也可采用舒尼替尼50mg/次，每天一次，服用2周，停药1周（即2/1给药方案）。
2.根据患者个体的安全性和耐受性，以12.5mg为梯度单位逐步调整剂量。每天最高剂量不超过75mg，根据患者个体的安全性和耐受性情况可能需要中断治疗。
3.避免与CYP3A4强效诱导剂或抑制剂联合使用。如无法避免与强效诱导剂联合使用考虑下调本品剂量。
4.用药期间需要密切监测肝功能和血常规，注意白细胞及血小板下降等严重骨髓抑制。
5.择期手术前停用本品3周。大手术后至少2周内不得给药。

参考文献：
国家卫生健康委员会. 新型抗肿瘤药物临床应用指导原则（2022年版）